Transmissão Adrenérgica___________________________________________________________________________________________________________
Receptores
Existem 5 tipos de receptores adrenérgicos diferentes. São eles: α1, α2, β1, β2 e β3.
Esses receptores estão localizados preferencialmente em locais específicos e têm uma ação igualmente específica/característica para cada uma das localizações.
· α 1: presente nos vasos;
Promove a vasoconstricção (fosfolipase C -> aumento de Ca2+ -> aumento de IP3 -> aumento de DAG).
· α 2: terminações nervosas;
Inibição das terminações nervosas pré-sinápticas (menor adenilato de ciclase -> menor AMPc -> menor Ca2+).
· β 1: coração;
Taquicardia, aumento do débito cardíaco.
· β 2: músculo liso;
Relaxamento/vasodilatação ( aumento do adenilato ciclase);
Usado para retardar trabalhos de parto.
· β3: lipólise.
Obs: Existem diferentes tipos de catecolaminas, como a noradrenalina, a adrenalina, a dopamina e a isoprenalina. Essas diversas classes de catecolaminas podem estimular um receptor adrenérgico de maneiras diferentes também. Existem receptores que tem preferência por uma dessas classes, produzindo um resultado mais forte. Observe as ordens decrescentes de preferência dos receptores:
· α: NA > ADRENALINA > ISOPRENALINA
· β: ISOPRENALINA > ADRENALINA > NA
Antagonistas
Antagonista dos receptores α
· Não seletivos: fenoxibenzamida (longa duração) e fentolamida (curta duração/reversível);
Vasodilatação -> queda da PA
· α 1 seletivos: prozosina, tansulosina;
Relaxamento do músculo liso -> vasodilatação -> queda da PA;
Inibe hiperplasia.
· α 2 seletivos: não relevantes.
Antagonista dos receptores β
· Não seletivos: propanolol, alprenolol, oxprenalol.
· β 1 seletivos: atenolol
Diminiu a frequência cardíaca -> bradicardia
Broncoconstricção
Agonistas ou Simpaticomiméticas
· Ação direta: catecolaminas (Dopamina, Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol, Dobutamina) e as não catecolaminas, que agem estimulando um receptor específico (Fenilefrina - α; Clonidina - α2; Terbutalina - β2; Isoetarina - β2; Fenoterol - β2; Albuterenol - β2).
· Ação indireta: anfetaminas e tiraminas.
· Ação mista ( direta e indireta): efedrina e metaraminol.
Fonte: Farmacologia, Rang & Dale, 7ª Edição.
