Texto de Everton Rodrigues
Os antipsicóticos, também chamados de neurolépticos, passaram a ser utilizados em Psiquiatria a partir da descoberta casual de Delay e Deniker, no início da década de 50, de que a clorpromazina, além de produzir sedação, diminuía a intensidade de sintomas psicóticos. Posteriormente foram introduzidos outros medicamentos derivados da clorpromazina as fenotiazinas, as butirofenonas (haloperidol) e mais modernamente diversas outras substâncias: risperidona, olanzapina, ziprazidona, molindona, quetiapina, clozapina, zuclopentixol, aripiprazol, entre outros¹.
Os antipsicóticos são classificados em típicos (ou de primeira geração ou tradicionais) e atípicos (ou de segunda geração), de acordo com seu mecanismo de ação – os típicos bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2, enquanto que os atípicos bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 e os receptores serotoninérgicos 5HT2A. Essa diferença no mecanismo de ação determina perfis distintos de efeitos terapêuticos e efeitos colaterais de cada um desses grupos.
Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (o bloqueio desses receptores acarreta melhora dos sintomas psicóticos positivos – ver abaixo); têm maior efeito no controle dos sintomas positivos e maior freqüência de efeitos extrapiramidais (distonia aguda, acatasia, parkinsonismo, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maliga). Além dos efeitos extrapiramidais, apresentam como efeito colateral hiperprolactinemia (com conseqüentes disfunções sexuais, galactorréia, ginecomastia, alterações menstruais). São exemplos de antipsicóticos típicos: Haloperidol (Haldol®), Clorpromazina (Amplictil®).
Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (controle dos sintomas positivos) e os receptores serotoninérgicos 5HT2A (controle dos sintomas negativos), apresentando uma eficácia mais ampla em relação aos típicos, já que atuam tanto sobre os sintomas positivos como sobre os sintomas negativos. Seus efeitos colaterais são: ganho de peso, síndrome metabólica. São exemplos de antipsicóticos atípicos: risperidona, ziprasidona, olanzapina, quetiapina, clozapina, aripiprazol.
Os antipsicóticos são indicados na esquizofrenia (episódios agudos, tratamento de manutenção, prevenção de recaídas), nos transtornos delirantes, em episódios agudos de mania com sintomas psicóticos ou agitação, no transtorno bipolar do humor, na depressão psicótica em associação com antidepressivos, em episódios psicóticos breves, em psicoses induzidas por drogas, psicoses cerebrais orgânicas, controle da agitação e da agressividade em pacientes com retardo mental ou demência, transtorno de Tourette (haloperidol, pimozida, risperidona).¹
Bibliografia: 1) Psicofármacos nos Transtornos Mentais - Aristides Volpato Cordioli
