Caio Mayrink
Inibidores da fosfodiesterase V (PDE5) são fármacos usados no tratamento na disfunção erétil devido ao seu efeito influenciador da função erétil.
A ereção peniana ocorre por estímulo nitrérgico parassimpático. Receptores associados a proteínas G são estimulados pelo óxido nítrico (NO) e ativam a enzima guanilato ciclase. Essa enzima é responsável por transformar trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), um importante mensageiro intracelular para o relaxamento da musculatura lisa das artérias helicinais, presentes nos corpos cavernosos. Com as artérias relaxadas, aumenta-se o fluxo sanguíneo para o órgão sexual masculino, ocorrendo tumefação e enrijecimento peniano.
A fosfodiesterase tipo V (PDE5) é uma isoforma, de um grupo de onze fosfodiesterases, responsável por diminuir os níveis citoplasmáticos de GMPc nas células musculares lisas de arteríolas do pênis. Estudos atuais tentam encontrar outros sítios de ação da PDE5. A PDE5 inativa o GMPc transformando-o em GMP. Devido à inativação de um dos principais mediadores do relaxamento da musculatura lisa vascular, observa-se que a PDE5 tem ação contrária à função erétil.
Sildenafila, tadalatil e vardenatil são importantes fármacos inibidores seletivos da fosfodiesterase tipo V. Inibindo a atividade dessa enzima, a degradação de GMPc é combatida e, dessa forma, a função erétil é potencializada devido ao aumento dos níveis citoplasmáticos de GMPc. É importante chamar atenção para o fato de que fármacos como o sildenafil podem ser usados em casos de disfunção erétil, mas não apresentam resposta satisfatória quando há diminuição ou ausência da libido. O estímulo psicogênico (desejo sexual) é fundamental para a função erétil. É contra-indicado o uso de nitratos orgânicos concomitantemente a fármacos inibidores da PDE5, pois essa interação leva à potencialização dos efeitos do óxido nítrico, incluindo hipotensão.
Fonte: Tratado de Fisiologia Médica; Guyton & Hall - 11ª edição
Farmacologia; Rang & Dale - 6ª edição
