< Voltar
Aminoglicosídeos
10/11/2012
Publicado por: administrador
texto de Bárbara Ximenes Braz
Aminoglicosídios
Atuam principalmente sobre bactérias entéricas Gram-negativas.
Administrados principalmente por via endovenosa.
Mecanismo
Inibem irreversivelmente a síntese protéica por meio de três mecanismos:
-
Interferem no complexo de iniciação;
-
Causam leitura incorreta do mRNA;
-
Geram quebra dos polissomos em monossomos não funcionantes.
Resistência
Microorganismos desenvolvem resistência aos aminoglicosídios por meio de três mecanismos:
-
1) Enzima transferase;
-
2) Diminuição da permeabilidade da célula aos aminoglicosídios;
-
3) Destruição ou alteração da proteína receptora.
Efeitos
O resultado do uso de aminoglicosídios, ou seja, seu poder bactericida, é dependente da concentração do fármaco, que também possui efeito pós-antibiótico.
Excreção
Praticamente todo excretado pelos rins.
Efeitos adversos
Os aminoglicosidios possuem efeitos nefrotóxicos, ototóxicos e vestibulotóxicos significativos.
Uso
Associação com betalactâmicos.
Estreptomicina
Droga de segunda escolha para tratamento de tuberculose.
Administrado por via intramuscular ou intravenosa.
Seu uso vem diminuindo, devido ao fato de que muitos microorganismos já apresentam resistência ao fármaco.
Gentamicina
Atividade contra mecanismos Gram-positivos e Gram-negativos. Sem atividade contra anaeróbios.
Resistência
Gram-positivos apresentam resistência à Gentamicina por meio de mutação que altera a permeabilidade.
Gram-negativos desenvolvem resistência por meio de enzimas modificadoras dos aminoglicosídios.
Uso
Uso
Sua administração é feita geralmente associada a outro antimicrobiano, pois a Gentamicina sozinha é ineficaz para infecções que não infecções de trato urinário.
Utilizada em infecções graves e cepas resistentes. Via intramuscular e intravenosa.
Meningites causadas por bactérias Gram-negativas.
Uso tópico.
Efeitos
Ototoxicidade, principalmente em área vestibular.
Tobramicina
Farmacocinática semelhante à Gentamicina.
Utilizada em infecções de trato respiratório inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa.
Ototóxica e nefrotóxica.
Amicacina
Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.
Utilizada no tratamento de tuberculose multirresistente.
Nefrotóxica e ototóxica.
Netilmicina
Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.
Neomicina e Canamicina
Atividade contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e algumas micobactérias
Uso
-
1) Tópico
-
2) Oral – causa diminuição da flora aeróbica intestinal.
Nefrotóxica e ototóxica.
Excreção renal.
Fonte: Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange.
